详细内容
万艾可(枸橼酸西地那非片)适应症 疗效 说明
【药品名称】 通用名称:枸橼酸西地那非片
汉语拼音:suanxidinafeipian
【成 份】 本品主要成份为盐酸伐地那非。
【性 状】 本品为浅橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色.
【适 应 症】 适用于治疗男性勃起障碍。
【规 格】 *00mg**片
【用法用量】 用法:口服,推荐剂量: 推荐开始剂量为*0mg,在性交之前大约2*~60分钟服用。在临床试验中草药,性 交前4~*小时服用,仍显示药效。*推荐剂量使用频率为一日一次。伐地那非和 食物同服或单独服用均可。需要性刺激作为本能的反应进行治疗。 剂量范围: 根据药效和耐受性,剂量可以增加到20mg或减少到*mg。成年男性推荐启始剂量*0mg,于性活动前约*h口服,以后的剂量按反应程度增减,*剂量*00mg;*给药频率,*次/d。 6*岁以上老年病人、肝和肾功能不全病人以及服用CYP *A4抑制剂病人,起始剂量为2*mg。
【不良反应】 临床试验中最常见的不良反应为头痛、面部潮红、消化不良和肌肉疼痛,其次为鼻塞、腹泻、头晕和皮疹。偶见短暂性视力异常,通常为色辨别力损害或对光敏感性增加,发生率*00mg剂量常高于*0mg剂量。 本品的不良反应有严重心脏事件(包括心肌梗死、突然心脏病死亡、室性心律失常、脑血管出血、短暂缺血性发作、高血压),癫疒间发作、忧虑、异常勃起(疼痛、勃起持续超过6h)、血尿、复视、短暂性视丧失、视力降低、眼渗血、眼烧灼、眼肿胀、眼内压升高、视网膜血管病或出血、玻璃体脱离/牵引和斑点性水肿。上述严重心脏事件大部分发生
【注意事项】 (*)本品须在医生指导下使用。(2)最近发生过中风和心脏病发作、低血压或某些罕见的遗传性眼病和色素性视网膜炎病人禁用。(*)本品禁止与NO供体(如任何一种短效或长效硝酸酯类药物)合用,因为已有本品与NO供体合用引起严重低血压而导致死亡的报告。(4)有严重心血管病既往史不宜于性活动和严重肝损害病人,禁用本品。(*)本品具有全身血管舒张作用,能使健康志愿者仰臣位血压短暂降低(平均*降低*.*/0.*kPa),尽管这种不良反应于正常情况下大多数病人很少发生,但必须谨慎,应细致考虑潜在心血管病的病人,使用本品是否会引起这种不良反应,特别是在结合X欲活动时。此外下列病人禁用本品:最近6个月内发生过心肌梗死、中风或危及生命的心律失常病人;静止时高血压病人(BP大于22.*/*4.*kPa);心衰或引起不稳定型心绞痛的冠状动脉病人。(6)严重肾损害、yin茎异常(成角型、海绵体纤维化、纤维性海绵体炎)、易发生异常勃起的病人(镰刀细胞贫血、多发性骨髓瘤、白血病)、活动性消化性溃疡和出血症病人慎用。(*)本品上市以来,勃起持续时间超过4h或异常勃起的不良反应报道虽少,但勃起持续如超过4h,应立即求医。(8)西咪替丁、红霉素、酮康唑、伊曲康唑和米贝雷地(mile-phdil)等CYP *A4抑制剂能减少本品代谢,增加本品血药浓度。利福平是临床上最强的CYP *A亚族酶诱导剂,能增强CYP *A4活性,降低本品的作用。(*)本品与高效抗逆转录病毒治疗(HAART)可能发生相互作用,因为在HAART方案中,一般包括使用的蛋白酶抑制也是CYP *A4抑制剂,能加强本品的作用,增加本品不良反应的可能。接受HAART病人,本品现行的推荐启始剂量为2*mg。(*0)本品与氨氯地平*mg或*0mg口服合用有累加降压效应,病人收缩压和舒张压分别平均附加降低*.*kPa(8mmHg)和0.*kPa(*mmHg)与其他抗高血压药的相互作用尚未见报道。
【药理作用】 本品为***8年月4月美国*上市的第*个口服抗阳萎药。许多研究业已证明。一氧化氮(NO)是引起海绵体平滑肌松弛和勃起的主要介质。本品为磷酸二酯酶(PDE)V选择性抑制剂,能增强在性刺激下NO释放引起的yin茎勃起生理反应。NO从神经末梢和内皮细胞释放出来与海绵体平滑肌上的受体结合,激活细胞内可溶性鸟苷酸环化酶,后者在Mn2+参与下,促使三磷酸鸟苷(GTP)变为环单磷酸鸟苷(cGMP),cGMP激活蛋白激酶G(PKG)和小部分蛋白激酶A(PKA),激活的PKG和PKA通过活化Ca2+泵使细胞内游离Ca2+水平降低,从而导致海绵体平滑肌松弛,动脉血流入,yin茎充血、坚硬、勃起。在人海绵体组织和血管平滑肌中存在PDE V,能使cGMP水解为GMP,阻断使yin茎勃起的NO-cGMP途径。本品为PDE V选择性抑制剂,能防止cGMP的降解,从而能加强性兴奋的yin茎勃起反应。体外试验表明,本品对PDE V的选择性超过对PDE其他同工酶。它对涉及心脏收缩的PDEⅢ无作用,但在较高剂量时能抑制存在于视网膜内的PDEⅥ,影响视觉。
【药代动力学】 本品口服吸收迅速,*0~*20min达血药峰值,*h内奏效。生物利用度约40%。食物能明显降低本品吸收速度、程度和作用的发生。本品在肝脏主要经CYP *A4介导代谢为活性代谢物,约80%经粪便排泄,**%由尿排泄,在jing液中排泄不到0.00*%。母体药物和活性代谢物的半衰期均为4h。6*岁以上老年男性、肝功能不全和肾功能严重损害病人,清除率降低。
【贮 藏】 需在*0℃以下贮藏
【规 格】 *00mg**片 *0元/盒
【批准文号】国药准字H20020*28
【生产企业】辉瑞制药有限公司
【咨 询】如有急需请速拨健康询电话:****4**4*** QQ:*****0*** 联系人:胡清良 注:因业务繁忙不买勿扰,欢迎新老客户前来洽谈定货!本站所有产品均不提供免费样品!本产品大量购买可优惠!本地可送货上门,外省市一律用EMS快递!